Zeposia（Ozanimod）功效与作用

Zeposia（Ozanimod）是一种口服鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，主要用于治疗复发型多发性硬化症（RMS）和中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。


一、核心功效
治疗复发型多发性硬化症（RMS）
适用类型：包括临床孤立综合征（CIS）、复发缓解型多发性硬化症（RRMS）和活动性继发进展型多发性硬化症（SPMS）。
疗效数据：
与干扰素β-1a相比，Zeposia第一年年度复发率（ARR）降低48%，第二年降低38%。
第一年减少63%的T1加权钆增强（GdE）脑部损伤和48%的新发或增大的T2脑部损伤；第二年分别减少53%和42%。
作用机制：
选择性结合S1P受体1（S1PR1）和S1P受体5（S1PR5），抑制活化淋巴细胞迁移至炎症部位，减少循环T和B淋巴细胞水平，缓解免疫系统对神经髓鞘的攻击。
结合S1PR5可能激活中枢神经系统（CNS）内的特定细胞，促进髓鞘再生并预防突触缺陷，防止神经损伤。
治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）
疗效数据：
持续治疗1年时，疾病无复发率达86.1%（Kaplan-Meier估计）。
治疗中断后8周内，90.6%的患者仍能维持疾病控制。
作用机制：
减少淋巴细胞从淋巴组织迁移到肠道，降低肠道炎症反应，促进粘膜愈合。
二、作用机制
S1P受体调节：
Zeposia以高亲和力结合S1PR1和S1PR5，通过双重作用实现疗效：
S1PR1：抑制淋巴细胞从淋巴结流出，减少外周血中淋巴细胞数量，从而降低炎症反应。
S1PR5：可能直接激活中枢神经系统内的少突胶质细胞和星形胶质细胞，促进髓鞘再生并保护神经功能。
三、临床优势
口服给药：每日一次，方便患者长期管理。
无需基因检测：与其他S1PR调节剂（如芬戈莫德）相比，Zeposia在处方前无需进行基因检测，简化了用药流程。
安全性较高：
与第一代S1PR调节剂（如芬戈莫德）相比，Zeposia对心脏的不良反应更轻（如心动过缓、房室传导阻滞风险降低）。
常见副作用包括上呼吸道感染、肝转氨酶升高、直立性低血压、尿路感染、背痛和高血压，但多数为轻至中度。
四、用药注意事项
首次用药评估：
进行心电图（ECG）检查，排除传导异常。
评估肝功能（转氨酶和胆红素水平）。
对有葡萄膜炎或黄斑水肿病史的患者进行眼底检查。
疫苗接种：
治疗前测试水痘-带状疱疹病毒（VZV）抗体，阴性者需接种疫苗。
避免在治疗期间及停药后3个月内使用减毒活疫苗。
剂量调整：
采用7天滴定法启动治疗：第1-4天每日0.23 mg，第5-7天每日0.46 mg，第8天起每日0.92 mg。
长期停药后重新用药时，需逐步增加剂量以降低心脏副作用风险。
五、靶点优势
Zeposia是FDA批准的第三款S1PR靶点药物，与诺华的芬戈莫德和西尼莫德竞争多发性硬化症市场。
作为首个获批用于治疗溃疡性结肠炎的口服S1PR受体调节剂，Zeposia在该领域具有领先优势。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。